ZELIXA 15mg x 60 tabletekLek Zelixa stosuje się wspomagająco, w połączeniu z dietą, w leczeniu otyłości u pacjentów ze wskaźnikiem BMI 30 kg/m2 oraz u pacjentów z nadwagą ze współistniejącymi czynnikami ryzyka, takimi jak cukrzyca typu 2 lub dyslipidemia. Lek tylko na receptę.
Lek tylko na receptę.
Skład:
1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 15 mg jednowodnego chlorowodorku sybutraminy.
Działanie:
Inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin - przede wszystkim noradrenaliny i serotoniny, ułatwiający normalizację masy ciała. Działanie lecznicze wykazują metabolity aminowe sybutraminy - wtórny (metabolit 1) i pierwotny (metabolit 2). Sybutramina i jej metabolity nie wpływają na uwalnianie monoamin i nie są inhibitorami MAO. Działanie polega na nasileniu poposiłkowego uczucia sytości oraz na zwiększeniu wydatku energetycznego poprzez nasilenie termogenezy. Po podaniu doustnym sybutramina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i w znacznym stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Maksymalne stężenie sybutraminy we krwi występuje po 1,2 h. Farmakologicznie czynne metabolity 1 i 2 osiągają maksymalne stężenie we krwi po 3 h, a ich T0,5 wynosi odpowiednio 14 i 16 h. Sybutramina wiąże się z białkami osocza w 97%, a jej metabolity w 94%. Stężenia obu metabolitów osiągają stan stacjonarny w ciągu 4 dni. Sybutramina i jej czynne metabolity są metabolizowane głównie w wątrobie i wydalane z moczem i kałem.
Wskazania:
Wspomagająco, w połączeniu z dietą, w leczeniu otyłości u pacjentów ze wskaźnikiem BMI 30 kg/m2 oraz u pacjentów z nadwagą (BMI 27 kg/m2) ze współistniejącymi czynnikami ryzyka, takimi jak cukrzyca typu 2 lub dyslipidemia. Preparat powinien być stosowany u pacjentów, u których metodami niefarmakologicznymi nie uzyskano zmniejszenia mc. w stopniu wystarczającym, tj. 5 kg w ciągu 3 miesięcy.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Otyłość wtórna (m.in. spowodowana niedoczynnością tarczycy lub nadczynnością kory nadnerczy). Ciężkie zaburzenia łaknienia (anoreksja, bulimia). Zaburzenia psychiczne (u pacjentów z chorobą dwubiegunową istnieje ryzyko wystąpienia epizodu manii). Zespół Gilles de la Tourette\'a. Jednoczesne (oraz w ciągu 2 tyg. po ich odstawieniu) stosowanie inhibitorów MAO oraz innych leków działających na o.u.n., takich jak leki przeciwdepresyjne oraz leki stosowane w psychozach, zaburzeniach snu lub w celu zmniejszenia masy ciała. Choroba niedokrwienna serca, zastoinowa niewydolność serca, tachykardia, choroby tętnic ze zwężeniem ich światła, zaburzenia rytmu serca lub choroby naczyniowe mózgu (udar lub przemijający atak niedokrwienny) w wywiadzie. Nie poddające się leczeniu nadciśnienie tętnicze (>145/90 mm Hg). Nadczynność tarczycy. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Łagodny rozrost gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu. Guz chromochłonny nadnerczy. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Nie stosować u dzieci i młodzieży do 18 rż., u dorosłych powyżej 65 rż. (brak badań klinicznych), a także u pacjentów nadużywających narkotyków, alkoholu lub leków. Ciąża i okres karmienia piersią.
Środki ostrożności:
Leczenie preparatem należy przerwać gdy podczas 2 kolejnych pomiarów zwiększa się wartość spoczynkowej akcji serca o 10 uderzeń/min lub wartość ciśnienia skurczowego/rozkurczowego o 10 mm Hg. Lek należy odstawić u pacjentów z niepoddającym się leczeniu nadciśnieniem tętniczym, gdy ciśnienie tętnicze będzie większe niż 145/90 mm Hg podczas 2 kolejnych pomiarów. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi w wywiadzie (w rzadkich przypadkach informowano o depresji, myślach samobójczych i samobójstwie); jeśli wystąpią objawy depresji należy przerwać stosowanie preparatu. W czasie leczenia należy zwracać szczególną uwagę na takie działania niepożądane jak: nasilająca się duszność, ból w klatce piersiowej i obrzęki kostek. Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem bezdechu sennego, z padaczką, niewydolnością wątroby lub nerek, tikami w wywiadzie, jaskrą z otwartym kątem przesączania, z ryzykiem wystąpienia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego oraz u pacjentów ze skłonnością do krwawień. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ciąża i laktacja:
Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny w trakcie leczenia preparatem stosować skuteczną antykoncepcję.
Działania niepożądane:
Większość działań niepożądanych wystąpiła na początku terapii, ich nasilenie oraz częstotliwość zmniejszały się z upływem czasu. Bardzo często: utrata apetytu, zaparcie, suchość w jamie ustnej, bezsenność. Często: tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń krwionośnych (uderzenia gorąca), nudności, nasilenie dolegliwości związanych z guzkami krwawniczymi, ból i zawroty głowy, parestezje, niepokój, zwiększona potliwość, zaburzenia smaku. Mogą również wystąpić: reakcje nadwrażliwości (m.in. wyprysk, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny), trombocytopenia, plamica Schönleina i Henocha, migotanie przedsionków, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, pobudzenie, depresja, napady padaczkowe, przemijające zaburzenia pamięci krótkotrwałej, niewyraźne widzenie, biegunka, wymioty, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie kłębuszków nerkowych obejmujące tkankę łączną i naczynia włosowate, zatrzymanie moczu, zaburzenia wytrysku, zaburzenia orgazmu, impotencja, zaburzenia cyklu miesiączkowego, krwotok maciczny, zwiększenie częstości akcji serca, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi.
Interakcje:
Preparatu nie należy stosować z innymi lekami, które zwiększają stężenie serotoniny w mózgu. Ostrożnie stosować z inhibitorami izoenzymu CYP3A4, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, troleandomycyna, cyklosporyna (zwiększenie stężenia sybutraminy we krwi i nasilenie działań niepożądanych, m.in. przyspieszenie akcji serca). Rifampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i deksametazon indukują izoenzym CYP3A4 i mogą przyspieszać metabolizm sybutraminy. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwmigrenowymi (sumatriptan, dihydroergotamina), opioidami (pentazocyna, petydyna, fentanyl, dekstrometorfan) lub lekami z grupy SSRI może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego. Ostrożnie stosować z lekami wpływającymi na hemostazę oraz lekami, które mogą zwiększać ciśnienie tętnicze lub przyspieszać akcję serca (m.in. leki sympatykomimetyczne). Lek nie osłabia działania doustnych preparatów antykoncepcyjnych. Należy zachować 2-tygodniową przerwę pomiędzy odstawieniem sybutraminy, a rozpoczęciem leczenia MAO. Pojedyncza dawka sybutraminy nie nasila działania alkoholu. Brak badań dotyczących jednoczesnego stosowania sybutraminy i orlistatu.