To zawiera ulotka Zelixy :
Sibutramina
Działanie: Lek działający poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, serotoniny i dopaminy. Nasila poposiłkowe uczucie sytości oraz zwiększa wydatek energetyczny, prawdopodobnie zwiększając termogenezę, co łącznie prowadzi do zmniejszenia masy ciała. W przeważającym stopniu lek wywiera efekt poprzez swoje metabolity. Sibutramina oraz jej metabolity nie wykazują działania cholinolitycznego, przeciwhistaminowego; charakteryzuje się małym powinowactwem do receptorów serotoninowych, adrenergicznych, dopaminowych, benzodiazepinowych i do kwasu glutaminowego. Nie hamuje MAO. Podana p.o. wchłania się szybko, równoczesne spożywanie posiłku zwalnia wchłanianie. Podlega efektowi �pierwszego przejścia� przez wątrobę, jest metabolizowana w obecności izoenzymu cytochromu P-450 (3A4) do czynnych farmakologicznie metabolitów (demetylowe pochodne M-1 i M-2), które są inaktywowane w wyniku hydroksylacji i koniugacji do nieaktywnych M-5 i M-6. tmax sibutraminy wynosi 1,2 h, tmax czynnych metabolitów - 3 h. Z białkami surowicy sibutramina wiąże się w 97%, metabolity M-1 i M-2 w 94%. Stężenie stacjonarne metabolitów jest osiągane w ciągu 4 dni stosowania leku i jest w przybliżeniu 2 razy większe niż po podaniu pojedynczej dawki. t1/2 metabolitów wynosi odpowiednio 14 i 16 h i nie ulega zmianie podczas dłuższego stosowania. Lek jest wydalany w głównie z moczem w postaci nieczynnych metabolitów.
Wskazania: Leczenie chorych otyłych (BMI >=30 kg/m2). Leczenie pacjentów z nadwagą (BMI >=27 kg/m2), u których istnieją związane z nią czynniki ryzyka: cukrzyca typu 2 lub dyslipidemia.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, otyłość spowodowana niedoczynnością tarczycy lub nadczynnością kory nadnerczy, istotne zaburzenia łaknienia (anorexia nervosa, bulimia), psychozy, zespół Gillesa de la Tourette'a, stosowanie jednoczesne lub w czasie krótszym niż 2 tyg. inhibitorów MAO, a także innych leków działających na OUN, stosowanych w leczeniu psychoz (leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki), zaburzeń snu (tryptofan) lub w celu zmniejszenia masy ciała, choroba niedokrwienna serca, niewydolność serca, zawał serca, zaburzenia rytmu (tachykardia), choroby naczyń mózgu (udar lub przemijające niedokrwienie mózgu) w wywiadzie, niepoddające się leczeniu nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, ciężka niewydolność wątroby, nerek, łagodny rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu, guz chromochłonny, jaskra z zamykającym się kątem przesączania, nadużywanie narkotyków, leków lub alkoholu w wywiadzie. Nie stosować u dzieci i młodzieży do 18. rż. i osób po 65. rż.
Interakcje: Ostrożnie stosować z lekami hamującymi metabolizm sibutraminy (ketokonazol, erytromycyna, troleandomycyna, cyklosporyna), ponieważ mogą spowodować znaczące zwiększenie stężenia sibutraminy i jej metabolitów w surowicy oraz nasilić występowanie działań niepożądanych. Metabolizm sibutraminy przyspieszają ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i deksametazon. Stosowana jednocześnie z lekami o działaniu serotoninergicznym może spowodować wystąpienie �zespołu serotoninowego�. Zastosowanie leku w przypadku przyjmowania inhibitorów MAO wymaga 2-tygodniowej przerwy po odstawieniu inhibitora MAO, podobnie w przypadku rozpoczęcia leczenia inhibitorem MAO. Istnieją doniesienia o wystąpieniu objawów �zespołu serotoninowego� w przypadku jednoczesnego stosowania leczenia przeciwmigrenowego (sumatryptan), pochodnych opioidów, soli litu, tryptofanu. Ostrożnie stosować u chorych, którzy są leczeni preparatami zawierającymi efedrynę, pseudoefedrynę lub fenylopropanoloaminę, ze względu na możliwość zwiększenia częstostliwości rytmu serca lub podwyższenia ciśnienia tętniczego. Nie wpływa na skuteczność działania środków antykoncepcyjnych, nie stwierdzono interakcji z alkoholem.
Działanie niepożądane: Do często występujących działań niepożądanych (u ponad 10% pacjentów) należą: utrata apetytu, zaparcia, suchość w ustach, bezsenność. Rzadziej objawy ze strony układu krążenia: tachykardia, kołatanie serca, wzrost ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca; ze strony układu pokarmowego: nudności, nasilenie dolegliwości związanych z żylakami odbytu, ze strony OUN: zawroty i bóle głowy, parestezje, uczucie strachu, poza tym potliwość, zaburzenia smaku. Do bardzo rzadkich istotnych klinicznie działań niepożądanych (poniżej 1%) należą: ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, mezangialno-kapilarne kłębuszkowe zapalenie nerek, plamica Schönleina i Henocha, drgawki, małopłytkowość, odwracalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: P.o. początkowo 10 mg raz na dobę niezależnie od posiłku. Jeśli pacjent źle toleruje tę dawkę, można ją zmniejszyć do 5 mg/d. Jeśli pacjent dobrze toleruje dawkę 10 mg/d, a redukcja masy ciała jest niewystarczająca (przynajmniej 2 kg w ciągu 4 tyg.), można zwiększyć dawkę do 15 mg/d. Jeżeli ta dawka nie spowoduje odpowiedniej redukcji masy ciała (2 kg) w ciągu kolejnych 4 tyg., lek należy odstawić. Nie zaleca się dawki powyżej 15 mg/d.
Uwagi: Podczas przyjmowania leku należy stosować dietę o małej liczbie kalorii. U chorych na nadciśnienie tętnicze wymagane jest monitorowanie ciśnienia krwi. Należy uprzedzić pacjentów o możliwości upośledzenia zdolności do obsługi pojazdów i urządzeń mechanicznych
